リドカインとは～早漏防止薬キシロカインの有効成分や効果・副作用など～

リドカインとは

リドカインは、世界でよく使われる局所麻酔薬であり、抗不整脈薬としても使用されることがあります。リドカインとして代表的なものにリドカイン塩酸塩があります。「痛い」という感覚の神経伝達をブロックし、局所麻酔効果を発揮します。

早漏防止効果についてごく簡単に説明するならば、局所麻酔効果により感覚を鈍化させ、早漏改善が期待できます。早漏の原因の一つには、敏感すぎることが挙げられます。陰茎や亀頭の感度を鈍くして、挿入時間を長くする手助けをしてくれる成分がリドカインです。クリームタイプやジェルタイプを塗布して使用することもありますし、スプレーで噴射して使用することもあります。

リドカインの開発経緯

1935年に、植物塩基グラミンの合成類縁体は麻酔性を有することが発見されました。

スウェーデンの化学者であるハリーヘルストムは、オオムギの葉の抽出液からインドールに似た化合物を発見し、その組成がC11H14N2であることを明らかにし、この化合物をグラミンと名付けられています。

グラミンには局所麻酔作用はなく、既存物質をしのぐ麻酔作用が得られなかったため研究は中断されました。

1943年、ニルス・ロフグレンとベングト・ルンドベリによって作用時間の長い化合物の合成に成功し、2人の頭文字をとってリドカインと名付けられ、麻酔効果の実験を経て、Astra（アストラ）社へ権利が売却されました。

1947年11月、スウェーデンのNational　Board　of Health（ナショナルボードオブヘルス）にキシロカインとキシロカインエンドキサン（アドレナリンを添加した製剤）について0.5%, 1.2%の濃度を申請します。

その後、基礎実験や臨床試験を経てアミド型局所麻酔薬「キシロカイン」として1948年に販売され、現在も各領域で局所麻酔剤として使用され続けています。

1950年初頭、Jens Christian Skou（イェンススコウ）は、麻酔効果を発揮する物質がナトリウムチャネルを開くことを発見し、1997年にナトリウムーカリウムポンプの発見によって彼の業績が認められ、ノーベル化学賞を受賞しています。

参考文献
リドカインの歴史について詳しくはこちら
滋賀医科大学：局所麻酔薬 local anesthetics

リドカインの作用機序

リドカインは、「痛み」を鎮める働きが主であることから、局所麻酔薬に汎用されることはもちろんですが、かゆみ止めや抗炎症薬、傷薬に配合されていることも多い物質です。わたしたちにとって身近なところでは、ドラッグストアで購入できるかゆみ止めの塗布剤もリドカインを配合している製品があります。

神経細胞膜上には、ナトリウムチャネルという神経伝達に重要な役割を果たす部位があり、リドカインは、イオンチャネルのひとつであるナトリウムチャネルをブロックすることによって「痛い」という感覚をシャットアウトするという作用機序を持っています。

副作用頻度も少なく、使用されてきた歴史も長いため安心して使用できるという声も多く上がっています。

局所麻酔薬、抗不整脈薬として使用される場合、重大な副作用が起こる危険性があり、心筋（心臓の筋肉）に作用して心臓の動きが鈍くなったり、ショック状態に陥ったりすることがあるため、知識を持った医師の判断による適正使用が義務付けられています。

ドラッグストアで購入できるかゆみ止めなどの第二類医薬品（塗布剤）は、この限りではないので、気になる方は薬剤師にご相談の上、購入を検討されることをおすすめいたします。

局所麻酔薬

リドカインは、良好かつ迅速な作用を示す局所麻酔薬として幅広く使用されています。

神経細胞膜上のナトリウムチャネルを抑制することによって、電位の発生を抑制し、 神経の伝達を強制的にカットすることで局所麻酔効果を発揮します。

知覚神経の神経伝達を抑え、痛いという感覚を麻痺させる働きを持ちます。軟膏やスプレータイプなど誰でも使用しやすい剤型の工夫がされており、注射薬としては、0.1%,1%,2%の製剤が販売されています。

過剰投与には注意する必要があり、200mgを超えて使用しないことが原則とされており、効かない場合はすぐに全身麻酔に切り替える必要があります。重大な副作用として、ショック、意識障害、振戦、けいれん、異常感覚、知覚運動障害、悪性高熱などが知られており、痙攣が起こった場合はジアゼパムを投与します。

心筋にも作用するので徐脈や心原性ショックに陥る危険性もあり、この場合はドパミンなど昇圧剤を投与して救命を目指すことになります。アドレナリン入りのキシロカインは、指、趾、陰茎には使ってはならない（禁忌）とされており、その理由は、血管が過剰に収縮して壊死する可能性があるからです。医師の判断の元、適正に使用されるべき医療用医薬品です。

抗不整脈薬

抗不整脈薬としては、心室性不整脈、特にVT停止と予防の目的で用いられます。リドカインは、ボーンウィリアムズ分類のIbに該当しており、ボーンウィリアムズ分類とは、1970年代に定められた分類で、抗不整脈薬を作用機序別に分けたものです。

リドカインが属するIbには、メキシレチン（メキシチール）、アプリンジン（アスペノン）があります。Ibは、ナトリウムチャネルの抑制、カリウムチャネル開放促進の作用を有する抗不整脈薬が分類され、活動電位持続時間短縮、不応期短縮の役割を担っています。

抗不整脈薬は、特定薬剤管理指導の対象となるハイリスク薬のひとつであり、医師や薬剤師から、副作用やアドヒアランス、食事指導などの説明をしっかりと受けてから服用するべきお薬です。

不整脈の治療には、リドカイン（製品名：キシロカイン）静注用と点滴用の2種類が使われることが多いです。静注用キシロカイン50mg/2.5mlはそのまま1アンプル用い、点滴用はキシロカイン1000mg/10mlであるので2000mgを5%ブドウ糖液で200mlに希釈し、1mg～2mg/分となるように点滴します。心筋に作用しますので、ショックや徐脈などが起こる可能性があるので医療従事者の指示に従って使用してください。

早漏防止薬

局所麻酔薬や抗不整脈薬として使われる物質が、なぜ早漏防止薬として注目されるのかと疑問に思われる方もおられるかもしれません。そもそも早漏に悩む男性は、陰茎もしくは亀頭部分が過度に敏感になっているために、意図しないタイミングで射精をしてしまいます。

神経細胞膜上のナトリウムチャネルをブロックし、ナトリウムの透過を防ぐことで神経伝達を阻害して感度を鈍らせることが出来れば、早漏の悩みを解決できるというわけです。局所麻酔成分が配合されている塗布剤（スプレーやクリーム）を使用すれば、感覚を鈍くすることができるので、オーガズムに達するまでの時間を延長できると早漏に悩む男性から注目されています。

リドカインの濃度が高いものは個人輸入での入手となりますが、濃度の低いものはドラッグストアで購入することができます。薬剤師がいないと売ってもらえない第一類医薬品ではなく、第二類医薬品ですのですぐに購入できることもメリットです。リドカイン含有濃度としては2%～3%の製品が多くなっています。

早漏防止薬として使用する場合は、陰茎に塗ってから10分～15分浸透させて洗い流すかふき取りをし、コンドームを装着して女性に付着しないように気を付けましょう。

リドカインの効果効能

リドカイン含有製品は種類豊富で、様々な剤型やジェネリック医薬品、海外製品を合わせるとかなり幅広い選択肢となります。とくに、軟膏タイプ（クリーム、ジェル）とスプレータイプは、狭い範囲を狙って麻酔できることから汎用されています。

国から認可されている効能効果やリドカイン含有量は製品によって若干異なりますが、含有成分リドカインの働きは同じです。神経細胞膜上のナトリウムチャネルをブロックし、感覚をつかさどる神経伝達系を鈍化させることによって痛みや痒みを感じなくしてくれます。

具体的に使われる状況としては、透析など頻繁に注射針を刺す際に痛みを訴える患者さん、性交時の痛みやデリケートゾーンの痒みを訴える女性、医療脱毛を行う前の痛み止めとして事前処置を希望する患者さんなどです。高齢者や小児に使用する場合には慎重に用量を決定し、少量から開始する等の対策が必要ですが、比較的副作用が少なく安全に使用されてきました。

個人で使用する場合、副作用に留意して適切に使用すれば、安全かつ効果的に麻酔効果が得られますので、男性器に使用する場合も例外なく、感覚を鈍らせる効果が期待できます。

効能

キシロカインゼリー2%の添付文書によると、効能効果は「表面麻酔」、用法用量には、「尿道麻酔には男子は200～300mg、女子は60～100mgを使用する」と記載されています。一方、キシロカインポンプスプレーには、「通常成人では、リドカインとして8～40mg（1～5回の噴射）を使用する。なお、年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する」と記載されています。

キシロカイン注射液も同様の効能ですが、使用方法が若干異なっており、局所麻酔薬として、あるいは抗不整脈薬として使用する場合は上記の効能に従って処方されることになります。

局所麻酔薬としての使用は、麻酔の種類によって用量が異なります。抗不整脈薬としての使用は、緩徐に静脈内点滴を行うことが多く、広範囲にわたる場合にはリドカインの量が多いことから、専門的な知識を持った医師の指導の下で医療従事者によって投与されます。

その他リドカインが含まれる製品には、早漏防止薬としてインターネットで販売されているリドスプレーや、ドラッグストアで購入できるフェミニーナ軟膏、ボラギノール、メンソレータムADなどがあり、これらはリドカインの含有濃度も低くなっています。

参考文献
キシロカインゼリー2%について詳しくはこちら
MEDLEY：キシロカインゼリー2%

効果

薬理学的にはアミド型局所麻酔薬に分類されており、キシロカインポンプスプレーには、通常成人では、「リドカインとして8～40mg（1～5回の噴射）を使用する」と書かれています。

キシロカインゼリーは、「リドカイン塩酸塩として、尿道麻酔には通常成人では男子は200～300mg、女子は60～100mgを使用する」と記載しており、いずれも年齢、麻酔領域、部位、組織、体質により適宜増減する旨の注釈がついています。

作用部位は局所の神経線維で、スプレーした部位、あるいはゼリーを塗布した部位の神経細胞上のナトリウムチャネルをブロックすることができ、リドカイン塩酸塩自体の表面・浸潤・伝達麻酔効果はプロカイン塩酸塩よりも強く、麻酔持続時間もプロカイン塩酸塩より長いことが証明されています。

早漏防止を目的として使用する場合には、性行為30分前に塗布してその後念入りに洗い流して使用します。感覚が鈍化しますので挿入時間の延長が期待でき、性生活をより満足できるものにしたいという男性におススメの早漏防止方法です。

効果作用時間

医療用医薬品インタビューフォームによると、キシロカインゼリーの作用発現時間は5～10ml（膀胱鏡検査時、尿道麻酔）2分と、即効性の高さが示されています。効果持続時間は約30分ですが、使用部位や患者さんの条件によって異なりますので、あくまでも目安としてお考えください。

血中濃度が最大に達する時間（Tmax）は15分で、若年者に投与した際の血中半減期（T1/2）は81分です。高齢者や腎機能障害、肝機能障害のある方に投与すると、血中半減期が140分ほどとなり、代謝が大幅に遅れるというデータがあります。高齢者、臓器不全患者さんへの使用は禁止されていませんが、慎重に使用しましょう。

インターネットで購入できるリドカイン配合のスプレー剤、クリーム剤、ジェル剤はそのほとんどが、性行為の30分前を目安にスプレーし、その後洗い流すようにと記載されています。

使用された方の声として、「30分以上は挿入していられるようになった」「回数を重ねることができた」「男性として自信が持てるようになった」など喜びの声が多く上がっており、個人差はありますが、適量を正しく使用した際には挿入時間の延長が実現します。

リドカインを含有する商品

リドカインを含有する製品には、静注用、筋注用、点滴用、ゼリー状の経口表面麻酔剤、スプレー、ジェル、クリーム、テープ剤などがありますが、医療機関での使用が義務付けられているもの以外に、個人で入手、使用できるものもありますのでご紹介いたします。

個人使用できるもので汎用されているのは、クリームタイプ、ジェルタイプ、スプレータイプの3種類で、どの製品も塗って洗い流すだけという簡便さと、即効性、持続性に優れているので早漏で悩む男性からの利用が増えています。

持続性においては、1，2分しか挿入できなかった方が20分、30分と長い時間挿入し続けられるほどの効果があります。個人差はありますが、たくさんの製品選択肢がありますので、ご自身に合った製品を見つけましょう。ドラッグストアで購入できる身近な製品もあり、かゆみ止めや抗炎症薬に含まれていることがあります。

使用の際は添付されている説明書をよく読み、用法用量をしっかり守ってお使いください。特に早漏の方がリドカインを過剰量使うと、感度が鈍くなりすぎて射精しづらくなってしまいます。また、女性に付着しないように気を付けて使うようにすることも大切です。

クリームタイプ

クリームタイプのリドカイン含有製品には、エムラクリーム、プリロックス（エムラクリームのジェネリック）などがあります。

エムラクリームは、リドカインとプリロカインを含有し、安定化させてクリーム状になっている外用局所麻酔剤で、外側が水溶性、内側が脂溶性の製品設計であることが特徴です。

皮膚から麻酔薬を吸収させる際は、麻酔成分が表面の角質層を透過し、更にその奥の真皮に到達することが必須条件です。角質層は水溶性の成分が良く浸透し、真皮には脂溶性の成分が届くことから、エムラクリームは安定かつ効果的に経皮吸収されるのです。

プリロックスクリームは、エムラクリームのジェネリック医薬品で、インドのネオンラボラトリーズ社によって販売されていて、塗布からおよそ1時間ほどで患部の感覚が麻痺してきます。ジェネリック医薬品であるため、非常に安価に購入できる点もメリットです。

クリームタイプを使用された方からは、「思ったよりベタつきが少ない」「塗ってすぐに感度が鈍くなる感覚が分かる」「適度な挿入時間を保って一日に何度もできた」などの声が上がっており、日本のドラッグストアでは入手できないので、個人輸入で購入することになります。

参考文献
エムラクリームについて詳しくはこちら
WebMD：EMLA Cream

ジェルタイプ

ジェルタイプのリドカイン含有製品には、キシロカインゼリー、ロックス2%ジェルなどがあり、キシロカインゼリー2%の添付文書によると、効能効果は「表面麻酔」、用法用量には、「尿道麻酔には男子は200～300mg、女子は60～100mgを使用する」と書かれています。

ジェルタイプなので皮膚になじみやすく吸収されやすい剤型になっており、すぐに吸収されるので即効性に優れ、持続性もあります。個人差はありますが15分～30分ほどで効きはじめ、2時間～3時間効果が持続し、クリームタイプではベタつきが気になるという方にはおススメです。

ロックス2%ジェルは、ネオンラボラトリーズが販売する局所麻酔薬で、キシロカインゼリーのジェネリック医薬品です。クリームタイプ・スプレータイプも同様ですが、性行為に痛みを感じる女性や局部に痛み・かゆみを感じる方にも使われることがあります。

日本国内のドラッグストアでは入手することはできず、インターネットを通じて個人輸入することになりますが、偽物も出回っていますので、製造販売元メーカーやリドカイン含有量などしっかりと確認し、ご自身とパートナーの健康被害が出ないよう細心の注意を払ってください。

スプレータイプ

インターネットで購入できるスプレータイプのリドカイン含有製品には、リドスプレー、クライマックススプレー、メガマックススプレーなどがあります。スプレータイプの良いところは、手に付着することなく使用できるという点にあり、クリームやジェルですと麻酔成分が手についてしまい、手に軽い痺れを伴うというリスクもあります。

リドスプレーは、有効成分のリドカインがシンプルに配合されている商品で、使用者のなかには10年愛用されている方もいるほど根強い人気があります。ガス噴射タイプなので、噴射口の向きに注意し、陰茎以外の部分にかからないよう注意しましょう。睾丸に付着すると傷が出来ても痛みを感じないため危険です。

メガマックススプレーは、他の商品と差別化する目的でメントール成分を配合しています。クライマックススプレーは、ミダスケア社が販売する早漏防止スプレーです。

どのスプレー剤に関しても目安として性行為30分前に吹きかけますが、絶対にかけすぎてはいけません。どこまでの麻酔効果を求めるのかによって、あるいは個人の体格・体質によって差がありますので、性行為の何分前に何プッシュ吹きかければよいか、ご自身の体と相談しながら決定していきましょう。

リドカインの使用方法

この項では、局所麻酔薬としてのリドカイン製品の使用方法をご紹介します。

使用する場合には、医師・薬剤師から指導された用量、回数に従って使用してください。製品によって国から認可されている適応症（効能・効果）は若干異なりますが、感覚を鈍化させ、痛みやかゆみに苦しむ患者さんを救い続けていて、女性のVIOラインの脱毛においても、痛み止めとして事前処置に使われることがあります。

塗り込む必要はなく、適量を皮膚表面に塗布し、浸透するのを待ってからガーゼなどでふき取るか、洗い流します。過剰量を使用しないことが大切です。

早漏防止対策として使用する際にクリームタイプ、ジェルタイプ、スプレータイプのどの製品にも言える注意事項は、過剰量を使用しないこと、成分が残らないようにきれいに洗い流すことです。洗い流したら効果がないのではと思われるかもしれませんが、経皮吸収されたあとに洗い流しますので効果は持続します。効きは個人差が大きいので、置く時間や量は適宜調整してください。

保管の際は直射日光の届かない冷暗所に置くことをおすすめします。

クリームタイプ

佐藤製薬のホームページ上でエムラクリームの用法用量を確認しますと、添付文書では「成人に使用する場合、レーザー照射部位又は針の穿刺予定部位などに10㎠あたり1gを密封法により60分間塗布する」と記載があり、「1回あたりの塗布量は10gまでとし、塗布時間は120分を超えない」という注意書きもされています。

通常1～2gを、皮膚が見えなくなる程度に伸ばします。ラップなどで覆って空気が入らないように放置し、浸透させるとより効果的で、麻酔クリームが浸透すると、皮膚を触っても触られている感触がなくなるので、効果の発現は分かりやすい薬です。

男性器の表面に塗布する場合も10㎠あたり1gのクリームを使用するという目安ですが、少量から使用するよう心がけてください。クリーム除去後1，2時間は効果が持続します。

本剤は、透析の患者さんなど頻繁に注射針を刺す必要がある患者さんの痛みを軽減できるお薬として、幅広く使用され続けているクリームタイプの剤型で,女性には、脱毛の際の痛み止めとして使用することもあります。

ただし、手につかないようにヘラやビニール袋を用いて塗布しなければなりませんので細心の注意を払って使用しましょう。

ジェルタイプ

ジェルタイプの使用方法として、キシロカインゼリーの添付文書を参考に記載します。キシロカインゼリーの場合はリドカイン濃度が2%相当ですので、1mlあたり20mgのリドカインが含まれることになります。

尿道麻酔には、リドカイン塩酸塩として男子は200～300mg（10～15ml）、女子は60～100mg（3～5ml）を使用する、と規定されており、塗布してから、早い方で15分、遅くとも30分ほどで麻酔効果を得ることができ、効果は1～2時間持続します。麻酔効果を確認したら（痛みや痒みを感じなくなったら）すぐにジェルを除去します。

医療現場では専門スタッフがガーゼで取り除くこともありますが、そうでない場合はせっけんを使いシャワーなどでオフしておくと安心です。こちらもクリームタイプと同様に、塗布の際は手や指を使わずにヘラやビニール袋を使用するようにして、金属類を侵食するおそれがあるので、長時間金属に触れないように注意が必要です。

早漏防止のために使用する場合は500円玉大、もしくは手のひらに2，3センチ程度を目安に塗布することが多く、ジェルタイプは、クリームタイプと同様に女性のアンダーヘア脱毛の痛みを和らげるために使用されることもあります。

スプレータイプ

リドカインを有効成分とし、直接吹き付けるだけのスプレータイプも存在します。

キシロカインポンプスプレー8%の添付文書によると、「通常成人にはリドカインとして8～40mg（1～5回の噴射）を使用する」と記載されており、添付のノズルを装着し、溶液がノズルに充填されるように少なくとも5回ほど空押ししてから使用してください。

ノズルを1回押すごとに0.1ml（リドカイン8mg含有）が噴射されます。広範囲を麻酔する場合や長時間効果持続させたい場合は適宜噴射回数を増減しますが、最大用量はリドカイン200mgまでです。つまり、1度に25プッシュを限度としなければなりません。残液が少なくなった場合は、チューブの先端が下側に来るようにして噴射するようにしましょう。

スプレータイプのメリットは、手を汚さずに噴射できる点です。また、10センチほどの小さなスプレー剤ですのでカバンやポケットにも忍ばせやすく、携帯しやすいお薬です。

男性器に使用する場合、3，4プッシュを目安として使用する方が多く、スプレーの場合はクリームやジェルとは異なり、意図しない部位に噴射され、成分が付着してしまうことがあるので注意が必要です。付着した際は水またはお湯で周辺部位までしっかりと洗い流すようにしましょう。

早漏防止薬として使用する場合

早漏対策として使用する場合、クリームやジェルの場合は一度に10mgほど、500円玉硬貨大がおおよその用量です。直接手につくと手の感覚も麻痺してしまいますので、手につかないようにヘラなどを使って患部に直接塗っていきます。

表面麻酔のお薬ですので塗り込む必要はなく、分厚く置くように塗布しましょう。スプレーの場合は、1回の噴射量を確かめてから使用するようにして、3，4プッシュで陰茎や亀頭をカバーするぐらいが使用量の目安です。

どのタイプのお薬も15分～30分ほど置いた後、シャワーで洗い流しますが、洗い流せない場合にはコンドームを着用するようにしてください。スプレーやジェル、クリームが残らないようにしっかりと洗い流しましょう。熱いシャワーで洗い流すと軽い痛みを伴う可能性がありますので、洗い流す際はぬるめのお湯を使用されることをおすすめします。

医薬品成分が残っていると必要以上に感度が鈍ったり、女性の感度が落ちたりする可能性があります。そうなってしまうと関係を悪化させてしまうリスクもありますので、挿入時にはコンドームを装着されることをおすすめします。また、口元や舌がしびれる可能性がありますのでパートナーの口に入らないように注意が必要です。

リドカインの副作用

局所麻酔薬として即効性があり効果的で、副作用が少なく安全に使用できるとされているリドカインですが、副作用が全く起こらない訳ではありません。また、ここでご紹介する副作用とは、医薬品が適応症・用法用量に従って正しく使用された場合におこりうる、あらゆる好ましくない事象を指します。予備知識として持っておきましょう。

局所麻酔薬として使用された場合、まれにショックあるいは中毒症状が起こることがあります。また、頻度は極めて低いですが、徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、意識障害をきたす場合もあります。

添付文書上の記載は前述のようになっていますが、キシロカインゼリーなどは外用剤で塗布するタイプのお薬なため、こういった全身の副作用は非常に稀で、数十年に渡り使用され続けているお薬なので、過度に心配する必要はありません。

インターネットなどには早漏防止を目的として使用しているという経験談もあり、この場合はごく少量を陰茎部のみに使用し、お薬をしっかりと洗い流すという使い方です。副作用を最小限に抑えるために、推奨されている使用量を守り、お薬成分が局部に残らないように注意し、高齢の方や持病のある方は慎重に使用しましょう。

おもな副作用

キシロカインゼリー2%の添付文書によると、重大な副作用として次の事柄が記載されています。発現頻度については記載がありませんが、ジェルタイプのリドカイン誠意剤を使用する際には頭に入れておきたい知識です。

塗り薬や噴射薬では、紅斑、痒み、刺激感、腫れを感じることがありますので、アレルギー体質の方は、初めて使用する際には特に注意してお使いください。不快感、頭痛、めまい、手足の震え、息苦しさ、眠気、唇や爪の色が変色し紫になるなどの症状にも注意が必要です。

塗り薬なのに全身症状が出る（頭痛がする、眠くなるなど）ことに違和感をおぼえる方もおられるかもしれませんが、お薬は皮膚を通して体内に吸収されていますので、こういった副作用があらわれる可能性があるのです。

また、過剰に投与してしまった場合の異常を察知する初期症状として、不安、興奮、多弁、知覚麻痺、舌の痺れ、ふらつきなどが現れることがあり、放っておくと意識を失ったり、全身けいれんを起こしたりする可能性があります。

可能性は低いですが、このような異常が現れたらすぐにお薬を除去し、全身状態をみてください。使用量の上限はしっかりと守り、デリケートな部分に使用する場合には最小量からお試しになることを推奨いたします。

まれにみられる副作用

まれにみられる副作用として挙がる症状は、3つのタイプに分けられます。キシロカインポンプスプレーと、キシロカインゼリーの記載を参考にしていますので、気がかりな方はご確認ください。

まず、中枢神経系の症状です。眠気、不安、興奮、霧視、眩暈などで、次に、消化器系の副作用が報告されています。悪心や嘔吐などが含まれます。

そして、禁忌事項にも挙げられている過敏症も報告があります。過敏症は、蕁麻疹様皮疹が現れたり、むくみが生じたりと患者さんによって症状の出方は異なっていて、上記のような症状が現れた場合には、ショックあるいは中毒のような重篤な状態に移行することもあり、まれに心停止に至る場合があります。

また、アナフィラキシーショック、意識障害を起こしたとの報告もゼロではありません。使用の際は十分に全身状態を観察し、症状が現れた場合には適切な処置を行える医療機関へただちに連絡しましょう。

内服薬や注射薬ではなく、塗布・噴射タイプの外用剤ですので過度に心配する必要はありませんが、使用中にいつもと違う症状が現れた場合にはすぐに洗い流して、お薬の成分を皮膚表面から除去してください。効果とのバランスを見ながら、リスクなく悩みの改善を目指しましょう。

リドカインの使用注意

リドカインの使用注意の写真安全に使用できるとして汎用されているリドカインですが、使用の際に注意が必要な患者さんがいて、使用を検討されている場合は、ご自身がこの注意事項の中に当てはまらないことを確認しましょう。心配な場合は、医療機関へ受診のうえ、ご相談されることをおすすめいたします。

いままでにアミド系局所麻酔薬・リドカインで過敏症を起こしたことのある患者さんは、リドカインを使用することは禁止されています。高齢の患者さん、全身状態が不良な患者さん、心刺激伝導障害のある患者さん、重篤な肝障害および腎障害のある患者さん、幼児には慎重に使用するように呼びかけられています。

そして、このお薬は上記以外の方でも、過剰投与には要注意です。頭痛やめまいなど軽い異常でも、放っておくと中毒状態に陥るリスクや意識を失うリスクもありますので、使用後に異常を感じたら、すぐに専門家のいる医療機関に相談しましょう。

お薬成分は患部だけに付着させ、他の部位についてしまわないように丁寧に塗布し、30分ほどですぐに洗い流すことも徹底してください。ご自身にとってもパートナーにとっても安全な早漏対策を講じ、充実した性生活を手に入れましょう。

基本的注意

キシロカインゼリー自体は副作用頻度が少なく安全に使用できるというデータは蓄積していますが、リスクに関する知識はしっかりと持っておきましょう。キシロカインゼリーの使用上の注意、重要な基本的注意の記載を3つご紹介します。

1つ目は、まれにショックあるいは中毒症状を引き起こす場合があるので全身状態をしっかり観察し、異常が現れた場合には直ちに緊急措置をとれるよう常時準備をしておくこと。2つ目は、本剤の投与により誤嚥、口腔内咬傷の危険性があるので注意することです。

3つ目は、ショックあるいは中毒症状を避けるために必要最小量を投与すること、特に炎症部位は吸収が早いので投与量には気を付けましょう。徐脈・不整脈・血圧低下・呼吸抑制・チアノーゼ・意識障害・痙攣が現れた場合にはすぐに使用を中止してください。

アナフィラキシーショックを起こしたとの報告もゼロではありません。頻度は少ないですが、悪心や蕁麻疹、眠気などが現れた場合も医師・薬剤師へご相談ください。

早漏防止に使用する場合は、使用量を最小限にとどめ、しっかり洗い流して使用するよう心がけ、傷や炎症がある場合にはその部位を避けて塗布してください。

適用上の注意

キシロカインゼリー、キシロカインポンプスプレーの添付文書によると、使用が禁止されているの「禁忌」に該当する条件はひとつだけです。本剤の成分（リドカイン）に対して、もしくはアミド系局所麻酔剤に対して過敏症の既往歴のある患者さんです。

今まで使用して頭痛や悪心、蕁麻疹などのアレルギー症状を経験した場合は、早漏防止薬としても使用してはいけません。表面麻酔薬として国から適応を取得していますが、眼に使用することはできません。

高齢者は代謝が落ちている方が多く、生理的に麻酔に対する忍容性が低下していてお薬の成分が体に長く留まってしまいます。慎重に全身状態を観察しながら、投与量の調整を行いましょう。

小児、特に3歳以下への投与に関しては麻酔効果が確認しにくいため、頻回に過剰量を投与してしまうことがありますので、低用量から開始するなどの対応が必要です。また、妊婦または妊娠している可能性のある婦人への投与は安全性が確立していません。

取り扱い上の注意としては、本剤は金属を侵す性質があることから、金属についてしまった時にはよく水で洗い流さなければなりません。アクセサリーや時計などに付着しないように注意しましょう。

慎重に使う必要がある方

キシロカインゼリーの添付文書中の使用上の注意には、慎重投与として「高齢者、全身状態が不良な患者、心刺激伝導障害のある患者、重篤な肝障害および腎障害のある患者、幼児」と記載されています。

全身状態が不良であると麻酔に対して忍容性（安全に使用できる保証）が低下していることが懸念されます。また、高齢者や腎機能障害・肝機能障害のある患者さんは代謝が悪いので麻酔成分が体に残ってしまい、中毒症状を引き起こす可能性があります。

中毒が発生した場合の初期症状として、不安、興奮、多弁、口の周りの知覚麻痺（歯医者さんで麻酔を打った時のような感覚になります）、舌の痺れ、ふらつき、聴覚過敏、耳鳴、視覚障害、振戦などが現れます。

更に進行すると意識消失、全身けいれんが現れ、これらの症状に伴って低酸素血症、高炭酸ガス血症が生じる可能性があり、最悪の場合呼吸停止に至ります。昇圧剤を投与して十分な酸素を送り、呼吸を確保するように対処しましょう。

このような症状が進行する前に、異変が生じたらすぐに洗い流し、使用を中止してください。心疾患、肝機能障害、腎機能障害をお持ちの方やご高齢の方は使用前にかかりつけ医にご相談されることを推奨いたします。

リドカイン商品を入手する方法

リドカイン製品はどのように入手したら良いのでしょうか？おおまかにわけると3つの入手方法があります。1つ目は、国内のクリニックで処方してもらう方法です。リドカインは、感じにくい、あるいは挿入時に痛みを感じる女性に処方されることもあります。リドカインのみを含有したお薬が手に入ること、異常発生時にはすぐに相談できることがメリットです。

ED治療を行っているクリニックや泌尿器科ですとスムーズに相談しやすいですが、お薬代以外に初診料がかかることもありますので、確認されることをおすすめします。

2つ目は、ドラッグストアで購入する方法です。ボラギノールAやフェミニーナ軟膏などにはリドカインが含まれています。

第二類医薬品なのですぐに購入できるというメリットはありますが、リドカイン以外の成分（かゆみ止め成分やビタミン）も含まれるため、リドカイン濃度が低いというデメリットもあることから、まずは低用量リドカインから試したいという方には良い方法です。

3つ目は、通販を利用する方法です。海外で売られている様々なリドカイン含有製品を購入でき、ジェネリックを選択することもできます。しかし、インターネットには偽物も流通していますのでご注意ください。

国内処方

初めての方でも安心な方法としては、国内の医療機関を受診して処方してもらう方法です。薬局やドラッグストアでは、含有成分がリドカインのみのお薬は入手できません。純粋にリドカインのみが配合されている塗布剤をお探しの場合は、医療機関で購入してください。

泌尿器科と標榜されているクリニックや、ED治療に力を入れている医院で相談してみましょう。患者さんによっては、塗布タイプから経口タイプの早漏治療薬まで、幅広い選択肢を視野に入れて提案してもらえるかもしれません。

早漏の悩みを抱えて受診することを恥ずかしいと思われる患者さんも多くいらっしゃることと思います。早漏の定義もとても曖昧で、「挿入後3分間以内に射精を迎えてしまうこと」もしくは「パートナーの性的満足感が得られない場合」とされていますが、患者さんご自身の判断によるところが大きいと言えます。男性としての自信を取り戻すために、一時的にお薬の助けを借りてみるのも一つの方法です。

スタッフに女性を採用していないクリニックや、仕事帰りにも立ち寄れる遅い時間まであいているクリニックなど、患者さんの要望に合わせた医療機関をも選ぶことができる時代になっています。

薬局・ドラッグストア

ドラッグストアではリドカインのみが配合された製品は購入できませんが、他痒み止め成分などとリドカインを一緒に含有した製品なら購入できます。

たとえば、フェミニーナ軟膏、ボラギノール、ベンザ鼻炎スプレーなどがあり、フェミニーナ軟膏は小林製薬が販売している鎮痒消炎薬です。

製品100ｇ中には、麻酔成分のリドカイン2.0gのほかに、ジフェンヒドラミン塩酸塩2.0g、イソプロピルメチルフェノール0.1g、トコフェロール酢酸エステル0.3gが含有されており、クリームタイプのお薬で、元々女性のデリケートゾーンに使用する製品であることから、インターネット上の口コミでは「早漏防止薬として安心して使用できる」という経験談が散見されます。

小林製薬の製品情報サイトによると、効能効果はかゆみ・かぶれ・虫刺され・湿疹・皮膚炎・蕁麻疹・あせも・ただれ・しもやけと記載されており、カンジダ症の方には使用しないことと注意書きがありますのでご留意ください。

フェミニーナは軟膏以外にジェルタイプとスプレータイプもあり、剤型を選べるメリットがあります。リドカイン含有量は2%と低いので効果が得にくい方もおられますが、初めて早漏治療薬を検討するという方には安心かもしれません。

通販購入

通販で購入する場合は、製品選択肢が広がります。薬事法などの決まりごとにより、楽天やAmazonなど大手通販サイトでは取扱いがありませんが、インターネット検索で「リドカイン/早漏」と検索すると、たくさんの製品がヒットします。

薬事法の範囲内で運営しているサイトでは海外の製品を個人輸入できます。ほとんどの製品が、中身が分からないようプライバシーに配慮した梱包状態で届きますので安心です。その際はリドカイン含有量や、他にどのような成分が含まれているか（かゆみ止め成分、血行促進成分、ビタミンなど）をチェックして、ご自身に合ったものを探すようにしましょう。

ただし、個人輸入では使用期限切れの製品が届いたり、支払いのトラブルが生じたり、最悪の場合は偽物が届き皮膚に異常をきたすなど健康被害を受ける場合もあるようです。販売元やメーカー、流通状況などを確認して利用するようにしましょう。ご自身だけではなくパートナーの健康も守るという意識が大切です。

また、使用の際には添付文書をよく読み、用法用量を守って正しく使用してください。高齢の方、腎機能障害、肝機能障害の方はご自身の判断ではなく、医師・薬剤師へご相談の上購入検討されることをおすすめします。

リドカインのまとめ

「男性として自信が持てない」「コンプレックスを抱えて夜の性生活を楽しめない」などとお悩みの方に、早漏改善が期待できる有効成分として、リドカインをご紹介してきました。

局所麻酔薬として使われているリドカインは、比較的安全で即効性があり、効果が高いお薬です。有効成分の本来の使用目的を理解し、早漏防止のために使用する際は適切な量を使用するように心がけましょう。

持病がある場合や異常が現れた場合は無理に使用しないこと、パートナーに付着しないようにすることを守って使用すれば、安全かつ効果的に挿入時間を長くすることが可能です。

満足できる性生活を手に入れ、メリハリのある活き活きした生活を実現しましょう。

参考文献

行政機関サイト
滋賀医科大学
滋賀医科大学は、滋賀県大津市瀬田月輪町に本部を置く日本の国立大学で
地域医療への貢献、特色ある医学・看護学教育により世界に発信する研究者の養成を基本理念としており、人々の健康、医療、福祉の向上と発展に貢献しています。

情報サイト
MEDLEY
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WebMD
起業家のジェフアーノルドによって設立されたアメリカのヘルスケアウェブサイト。
信頼できる症状チェックリスト、薬局情報、医薬品情報、健康情報、医療のニュースと、健康およびヘルスケアのトピックに関するコンテンツを提供しています。

厚生労働省
生活の保障や経済発展のため、国民の健康や子育て、社会福祉、介護、雇用・労働、年金に関する政策を所管している国の行政機関のサイトです。
医療保険制度の制定も担い、海外医薬品の輸入に関する規則や検査も行っています。

リドカインとは～早漏防止薬キシロカインの有効成分や効果・副作用など～

リドカインとは

目次

リドカインの開発経緯