リベルサスの有効成分「セマグルチド」とは?歴史とメカニズムについて詳しく解説!
2型糖尿病治療薬リベルサスは有効成分としてセマグルチドを含んでいます。セマグルチドにたどり着くまでには長い歴史があります。また、セマグルチドにはインスリン分泌を促す作用と食欲を抑える作用があります。ここでは、リベルサスの有効成分セマグルチドが経口GLP-1受容体作動薬として開発されるまでの経緯と作用メカニズムについて解説していきます。
お薬通販部スタッフ[監修]

リベルサスは2型糖尿病の治療に効果を発揮する治療薬です。
有効成分としてセマグルチドを含んでいます。また、リベルサスは世界初の経口GLP-1受容体作動薬に分類される薬で、有効成分セマグルチドはGLP-1と同様の働きをします。
ここでは、リベルサスがどのように開発され、有効成分セマグルチドがどのように作用するのかについて解説していきます。
目次
リベルサスの有効成分「セマグルチド」の歴史

リベルサスの有効成分セマグルチドの開発の歴史は古く、1960年代のインクレチンの発見から始まっています。ここでは、リベルサスが開発された経緯に関して紹介していきます。
セマグルチドの開発背景
1960年代、口から摂取されたグルコースに応じて消化管がインスリン分泌を促進するホルモン(インクレチン)を放出することが確認されました。
1986年にはGLP-1が腸から発見され、GLP-1はインスリン分泌を刺激し、グルカゴン分泌を抑制する効果があり、食欲と食物摂取を抑制する作用があることが分かりました。
セマグルチドの糖尿病治療薬としての開発の始まり
GLP-1が2型糖尿病患者に対して強力な効果を持つことが分かり、治療薬への応用が始まり、セマグルチドが開発されました。
しかし、体内での分解が早く経口薬としては効果は発揮できませんでした。
そこで、セマグルチドを有効成分とする経口GLP-1受容体作動薬として開発されたのがリベルサスです。
リベルサスには、吸収促進剤が含まれ分解を防ぐことで効果を継続して発揮する工夫がなされました。
リベルサスの有効成分セマグルチドの化学的特性

セマグルチドは化学式C187H291N45O59を持つ分子で、平均分子量は4113.58 g/molです。
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リベルサスの有効成分セマグルチドの作用メカニズム

リベルサスの有効成分セマグルチドは膵臓からのインスリン分泌を促し血糖値をコントロールします。また、セマグルチドには食欲を抑制する効果もあります。
ここでは、セマグルチドの作用メカニズムについて詳しく解説していきます。
有効成分セマグルチドがインスリン分泌を促す作用メカニズム
セマグルチドは、体内で生成されるGLP-1というホルモンが刺激するGLP-1受容体を刺激します。
GLP-1受容体が刺激されると、膵臓のベータ細胞からインスリンが分泌されます。
つまり、リベルサスの有効成分セマグルチドはGLP-1と同様に作用することでインスリンの分泌を促します。
有効成分セマグルチドの食欲抑制への作用メカニズム
リベルサスの有効成分セマグルチドは、脳に対しても作用します。
脳の食欲を制御している部位に対して作用して、食欲を低下させ、食事摂取量を抑制します。
セマグルチドは、膵臓だけでなく、脳に対しても作用することで食欲を制御して体重減少に繋げます。
リベルサスの有効成分セマグルチドの効果が発現するまでの時間

セマグルチドは1回の服用で、1日から3日の間に血中濃度が最大になり、1か月で血中濃度が安定するとされています。
血糖降下の効果としては、セマグルチドは初回の服用から約1ヶ月後に血糖値を下げ始め、2〜3ヶ月以内に完全な効果が現れます。
リベルサスの有効成分セマグルチドの効果は、定期的に毎日服用することで持続します。
まとめ

ここまで、糖尿病治療薬リベルサスの有効成分セマグルチドについて解説してきました。
セマグルチドの開発の歴史は古く、リベルサスが開発されるまでにかなりの時間を要しています。
また、セマグルチドは、インスリンの分泌を促し、食欲を抑制するメカニズムで血糖値のコントロールをします。
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