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バイアグラやカマグラゴールドの有効成分「シルデナフィル」とは?

世界初のED治療薬バイアグラにも配合される有効成分「シルデナフィル」について解説します。特徴を端的にまとめておりますので、ぜひご確認ください。

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最終更新日:2024.04.26

お薬通販部スタッフ[監修]

バイアグラやカマグラゴールドの有効成分「シルデナフィル」とは?

シルデナフィルはもともとED治療薬として開発されたものではなく、狭心症治療薬として臨床試験が繰り返されていた中で、EDに対して効果があると認められ、バイアグラなどのED治療薬の誕生につながっています。

こちらではシルデナフィルの有効成分など、ED治療薬としての特徴を見ていきます。




シルデナフィルの物理化学的性質

シルデナフィルの物理化学的性質の見出し画像

シルデナフィルの物理化学的性質は以下の通りです。

物理化学性質
  • (1)外観・性状 白色の結晶性の粉末 
  • (2)溶解性 N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、 エタノール又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。 
  • (3)吸湿性 吸湿性なし
  • (4)融点(分解点)、沸点、凝固点 融点:200~201℃ 
  • (5)酸塩基解離定数 pKa=6.53 及び 9.17 
  • (6)分配係数 分配係数(D):501.2(pH 7.4、1-オクタノール/水系)

シルデナフィルの分子式は「C22H30N6O4S・C6H8O7」で、分子量は666.70です。

物質としてはシルデナフィルという形では安定せず、また水に溶けにくいといった特徴のため、結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム ヒプロメロース、乳頭水和物、酸化チタン、トリアセチン、青色2号などの添加物が加わり、クエン酸塩として経口投与されます。

参考までに、バイアグラ25mgにはシルデナフィルクエン酸塩35.12mgが含まれており、そのうちシルデナフィルは25mgです。




シルデナフィルの作用機序

シルデナフィルの作用機序の見出し画像

シルデナフィルの服用によって、どのように陰茎の勃起がもたらされるのか見ていきましょう。

EDに悩む多くの方は、陰茎海綿体の動脈がうまく広がらず、血流が悪くなって勃起ができない状態になっていますが、陰茎への血流を改善し、勃起状態を改善するというのがシルデナフィルの働きです。

より詳しく言うと、PDE5を阻害する陰茎のNANC(非アドレナリン非コリン性)神経終末や海綿体内皮細胞から遊離される一酸化窒素によって、血管平滑筋が弛緩してcGMP(環状グアノシン一リン酸)が増え、陰茎海綿体の血流が増加して起きるのが勃起です。

つまり、陰茎に流れる血液が増えないと勃起は起きないということです。

逆に陰茎が勃起状態から戻る際、PDE5酵素の働きにより陰茎の血流が低下します。

通常は射精などが起きたときこの酵素が働くわけですが、EDに悩む多くの方は、そのPDE5が優位に働いてしまいます。

つまり、射精していないのに勃起しないという状態になるわけです。仮に勃起しても性交に十分な硬さを維持できません。

シルデナフィルはこの酵素の働きを阻害することができます。

シルデナフィルの服用によって、陰茎海綿体血管平滑筋を緩め、陰茎への血流を良くし、力強い勃起を実現させてくれるというわけです




シルデナフィルと性欲増強

シルデナフィルと性欲増強の見出し画像

シルデナフィルには性欲を増強するといった媚薬効果はありません。

シルデナフィルは陰茎海綿体の(PDE5)を選択的に阻害し、陰茎海綿体血管平滑筋の弛緩反応を増強し、陰茎の勃起を促したり強化する働きがあります。

簡単に言うと、シルデナフィルを飲んでも脳の中枢神経に影響はなく、服用によって性的興奮が刺激され、陰茎が直接大きくなるというわけではありません。

外部からの性的刺激を受けたとき、EDによって反応しなかった陰茎の勃起がシルデナフィルの服用効果によって促される、というわけです。




シルデナフィルと早漏防止効果

シルデナフィルと早漏防止効果の見出し画像

最後にシルデナフィルの早漏に対する効果を調査した臨床試験を紹介します。

「PE(早漏)と診断された18~65歳の男性を対象とした、8週間の二重盲検プラセボ対照並行グループ研究では、シルデナフィルを服用した患者(対プラセボ)は、膣内射精潜時(膣内挿入から射精に至るまでの時間)と射精潜時時間(射精に至るまでの時間)は有意には改善されなかったが、シルデナフィルはPE患者の自信、射精コントロールの認識、全体的な性的満足感を高め、射精後の2回目の勃起に達するまでの不応時間を短縮した」

という研究結果が報告されています。

まとめると、シルデナフィルに早漏を防止する効果は見られないものの、射精をコントロールできるといった自信を持てたり、2回目の勃起までの時間を短縮できた人もいた、というプラスの効果も見られたということです。




まとめ

まとめ見出し画像

シルデナフィルの有効成分、構造などを紹介しました。

シルデナフィルを成分に含むED治療薬が、どのような作用をもたらすのかお判りいただけたのではないでしょうか。

病院やクリニックでのED治療薬の処方に抵抗がある場合は、お薬通販部をご利用ください。

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