なぜEDの悩みを解決できるの？ED治療薬有効成分アバナフィルとは
ED治療薬「アバナフィル」の有効成分について紹介しています。他のED治療薬と比較して即効性があり副作用のリスクが低いといわれているアバナフィルについて、専門性の高い情報をわかりやすく説明しています。
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あ お薬通販部スタッフ[監修]
EDに悩む男性をサポートする有効成分、アバナフィルとはどのような成分なのでしょうか。
ED治療薬アバナフィルの有効成分
アバナフィルは、cGMP 特異的 PDE5 の選択的阻害剤です。
化学名は(S)-4-[(3-クロロ-4-メトキシベンジル)アミノ]-2-[2-(ヒドロキシメチル)-1-ピロリジニル]-N(2-ピリミジニルメチル)-5-ピリミジンカルボキサミドで、分子式はC23H26ClN7O3、分子量は483.95です。
形状は白色の結晶粉末でエタノールにわずかに溶け、水にはほとんど溶けませんが、0.1 mol/Lの塩酸には溶けるという特徴を持っています。
不活性成分にマンニトール、フマル酸、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、炭酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、および黄色酸化第二鉄が含まれています。
アバナフィルの作用メカニズム
勃起は性的な刺激を受けたときに、海綿体で一酸化窒素（NO）が放出されることから始まります。
その後NOは酵素グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPのレベルを上昇させ、平滑筋弛緩を生じさせ、血液の流入を可能にします。
アバナフィルは直接的に勃起をさせる効果はありませんが、海綿体cGMPの分解に関与するPDE5を阻害することで、NOの作用を増強します。
このPDE5阻害の効果は、性的刺激がない場合には効果を示しません。試験管内での研究により、アバナフィルはPDE5に対して選択的に効果があることがわかっており、性的な刺激を受けても勃起が困難だった方に、有効な手段になります。
ちなみにPDE5はヒト海綿体平滑筋のほか、血小板、血管および内臓平滑筋、骨格筋、脳、心臓、肝臓、腎臓、肺、膵臓、前立腺、膀胱、精巣、精嚢などの組織にも存在します。
アバナフィルによるこれらの組織におけるPDE5の阻害は、試験で観察されたNOの血小板抗凝集活性の増強および末梢血管拡張作用の基礎となっている可能性があります。
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アバナフィルの相互作用
以下では、アバナフィルとほかの医薬品との相互作用をまとめています。
硝酸塩を含む医薬品との併用は、とりわけ重篤な副作用を引き起こしやすいため、注意が必要です。
| 相互作用 | 詳細 |
|---|---|
| 硝酸塩 | アバナフィルと硝酸塩の併用は禁忌。血圧降下作用を増強 |
| アルファブロッカー | PDE5阻害薬と併用時注意、血圧著しく低下の可能性 |
| 抗高血圧薬 | アバナフィルとの併用で血圧降下作用増強 |
| アルコール | アバナフィルとの併用で血圧降下作用増強、心拍数上昇などの可能性 |
| 強力なCYP3A4阻害剤 | アバナフィルとの併用禁忌。アバナフィルの暴露を増加 |
| HIVプロテアーゼ阻害剤 | アバナフィルとの併用禁忌。アバナフィルの暴露を増加 |
| 中等度のCYP 3A4阻害薬 | アバナフィルとの併用でアバナフィルの暴露を増加、最大推奨用量は50mg、24時間ごとに1回 |
| 弱いCYP3A4阻害剤 | 薬物相互作用試験未実施 |
| CYP3A4基質 | アムロジピンとの併用で、アバナフィルの吸収が増え、作用が長くなります。 |
| シトクロムP450誘導剤 | アバナフィルとCYP誘導剤の併用は避けてください。 |
| アバナフィルが他の薬剤に影響を及ぼす可能性 | アバナフィルは一部の酵素に対して弱い阻害作用を示しますが、大きな影響は少ないと予想されます。 |
| インビボ研究 | ワルファリンやデシプラミンとの併用で影響は少ないとされています。 |
まとめ
バイアグラといったPDE5 の選択的阻害剤と同様に、性的刺激がない場合にはアバナフィルも効果がありません。
つまり媚薬的な効果はなく、服用して自然に勃起するわけではない点、EDではない方に効果がない点に注意が必要です。
医師の処方に従って正しく服用しましょう。
硝酸塩、強力なCYP3A4阻害剤、HIVプロテアーゼ阻害剤はアバナフィルとの併用禁忌です。
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