よくわかる！AGA治療薬プロペシアの有効成分「フィナステリド」とは
AGA治療薬「プロペシア」の有効成分について紹介しています。プロペシアの特徴やどのように身体に効果を与えるのかといった、専門性の高い情報をわかりやすく説明しています。購入前にこちらを読んで参考にしてください。
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は お薬通販部スタッフ[監修]
目次
プロペシアの有効成分
プロペシアの有効成分は、フィナステリドです。
以下その特徴をまとめました。
| プロペシアの有効成分 | フィナステリド |
| 作用機序 | テストステロンをDHTに変換する酵素（ステロイドII型5α-レダクターゼ）を阻害 |
| 結果 | 男性型脱毛症（AGA）の進行を抑制 |
| 化学名 | N-tert-ブチル-3-オキソ-4-アザ-5α-アンドロスト-1-エン-17β-カルボキサミド |
| 分子量 | 372.55 |
有効成分「フィナステリド」
プロペシアの有効成分、フィナステリドに関するファクトを論文から参照してみましょう。
フィナステリドは約50年前、アメリカで開発された医薬品で、長い月日をかけて多くの男性型脱毛症に悩む方々に利用されてきました。
| フィナステリドの詳細 | |
| 開発年 | 1983年 |
| 開発会社 | 米国メルク社 |
| FDA認可 | 1992年（前立腺肥大症治療薬）、1997年（男性型脱毛症治療薬） |
| 形状 | 白色の結晶粉末、水に不溶 |
| 分子量 | 372.55 |
| 作用 | 5α-還元酵素 II 型を特異的、かつ競合的に抑制し、テストステロンからDHTへの変換を抑制 |
| 男性型脱毛症の方への投与結果 | 頭皮のDHTが57%-69%低下 血清DHTが69%-72%低下 頭皮テストステロンが30%-53%増加 血清テストステロンが4%-13%増加 |
| 日本での臨床試験結果 | 「やや改善」以上の改善がプラセボ群で6%、0.2 mg/日投与群で54% 1mg/日投与群で58%。 3年間の延長試験では1mg/日投与群で「やや改善」以上の改善が58%から78%に増加 |
| 増毛効果 | 継続的な内服が必要。内服中止後3～6ヶ月で効果消失 |
| 女性への効果 | 41-60歳の更年期女性を対象とした1年間の二重盲検試験で有意な増毛効果が認められなかった |
| 副作用 | 男児妊娠時にフィナステリドに曝露されると男児の外性器が半陰陽となる可能性があるため、妊婦、妊娠可能性のある女性、授乳婦への投与は禁忌 |
プロペシアは世界60カ国以上で使用されるAGA治療薬です。 1箱：9,720円～ |
プロペシアの特性まとめ
プロペシアの作用機序
プロペシアは5α-還元酵素 II 型（5αR2）の阻害薬で、頭皮や前立腺などの標的組織において、テストステロン（T）からジヒドロテストステロン（DHT）への変換を選択的に阻害します。
プロペシアの特性
プロペシアの5αR2阻害作用の選択性は高く、ヒト由来5α-還元酵素I型（5αR1）とヒト由来5αR2で比較した場合、約120～600倍です。
DHTは男性型脱毛症（Androgenetic Alopecia：AGA）の主な原因として知られています。
プロペシアと男性型脱毛症（AGA）
プロペシアは、DHTの生成を阻害し、AGAを改善すると考えられています。
プロペシアは、アンドロゲン、エストロゲン、プロゲステロン、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド受容体に対するin vitro※における親和性を示さず、また、生体内における直接的なエストロゲン様作用、抗エストロゲン作用、ゴナドトロピン分泌抑制作用、アンドロゲン様作用、プロゲスチン様作用および抗プロゲスチン作用を示しません。（プロペシアが特定の酵素にのみ作用し、他のホルモン系には影響を及ぼしません）
※生体外で行われる実験や研究
フィナステリドの臨床試験結果
フィナステリド（1 mg/kg/day）をAGAモデル動物であるベニガオザルに6ヵ月間経口投与したところ、毛髪重量と毛包の長さが増加し、ヘアサイクルにおける成長期の毛包が増加しました。
AGAの男性を対象とした48週間の日本臨床試験でも、フィナステリド1日1回0.2 mgおよび1 mg群の有効性はプラセボ群に比べて有意に優れ、忍容性は良好でした。
外国臨床試験においても、フィナステリド1 mgの投与は頭髪を改善しました。
まとめ
男性型脱毛症に効果を発揮する有効成分「プロペシア」を解説しました。
フィナステリドは、テストステロンをジヒドロテストステロン（DHT）に変換する5α-還元酵素II型を阻害します。
DHTは男性型脱毛症（AGA）の主な原因で、フィナステリドはDHTの生成を阻害し、AGAを改善するとされています。
また、フィナステリドは男性ホルモン、エストロゲン、プロゲステロン、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド受容体に対する親和性がなく、これらのホルモンの作用を示さないため、副作用のリスクが低いという特徴を持っています。
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