バイスマの有効成分「シルデナフィル」とは?

バイスマという薬をご存じでしょうか?日本では未承認ですが、バイアグラと同じ有効成分をもつED治療薬です。この記事ではバイスマの有効成分であるシルデナフィルの効薬理果や入手方法に関して紹介しました。

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記事公開日:2024.02.29

最終更新日:2024.05.07

お薬通販部スタッフ[監修]

バイスマの有効成分「シルデナフィル」とは?

ED治療薬バイスマの有効成分はバイアグラと同様にシルデナフィルです。

バイスマの有効成分であるシルデナフィルについて詳しく解説していきます。


バイスマの有効成分シルデナフィルとは

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PDE5阻害薬に分類されるシルデナフィルは、cGMP(環状グアノシン一リン酸)を壊す酵素であるPDE5の活動を阻害し、cGMPの分解を抑制、その結果陰茎への血流を改善し、正常な勃起を実現してくれます。

シルデナフィルはもともとは狭心症の治療として開発されていたのは有名な話です。

狭心症の治療薬として行われた臨床試験において、多くの被験者に男性器の勃起促進効果が認められたことからED治療薬として研究が進められていました。

狭心症の治療薬として行われた臨床試験において、多くの被験者に男性器の勃起促進効果が認められたことからED治療薬として研究が進められていました。

そして1998年、バイアグラとして世界で初めてシルデナフィルを有効成分とするED治療薬が発売されたのです。




シルデナフィルの有効成分に関する理化学的データ

シルデナフィルの有効成分に関する理化学的データの見出し画像

バイスマの有効成分であるシルデナフィルの一般的名称 は「シルデナフィルクエン酸塩(Sildenafil Citrate)」です。

化学名1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate
分子式C22H30N6O4S・C6H8O7
分子量666.70
性状白色の結晶性の粉末である。 N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。




バイスマの添加物について

バイスマの添加物についての見出し画像

バイアグラのジェネリック薬であるバイスマですが、参考までにバイアグラには以下の添加物が付加されています。

バイアグラの添加剤
  • 結晶セルロース
  • 無水リン酸水素カルシウム
  • クロスカルメロースナトリウム
  • ステアリン酸マグネシウム
  • ヒプロメロース
  • 乳頭水和物
  • 酸化チタン
  • トリアセチン
  • 青色2号

これは有効成分のシルデナフィルが、そのままの状態では物質として安定せず、水に溶けにくいことから添加物を加え、クエン酸塩として服用する必要があるためです。

シルデナフィル製品の代表であるバイアグラの場合は、上記を添加物として含んでいます。


バイスマの商品画像
世界的なED治療薬バイアグラのジェネリック医薬品です。


1箱:1,700円~



バイスマの有効成分シルデナフィルの薬効薬理

バイスマの有効成分シルデナフィルの薬効薬理の見出し画像

シルデナフィルの作用機序を細かく見ていきましょう。

冒頭で説明した通り、シルデナフィルは陰茎の海綿体のPDE5を選択的にブロックして、神経と海綿体内皮細胞からのNOの刺激によって産生されるcGMPの分解を抑制します。

これにより、陰茎の海綿体の平滑筋がゆるんで血流量が増え、陰茎が勃起し、勃起し続けることができます。

シルデナフィルが体内で消化されることで、以下の作用が身体内で発生します。

  • PDE5阻害作用
  • 陰茎海綿体内cGMP増大作用
  • 海綿体弛緩増強作用
  • 海綿体内圧増強作用

それぞれの実証実験は、以下の通り記録されています。

  • PDE5阻害作用 ヒト陰茎海綿体のcGMP分解酵素であるPDE5の活性を、選択的かつ競合的に阻害
  • 陰茎海綿体内cGMP増大作用 NO供与体であるニトロプルシドナトリウム(SNP)との併用により、cAMP量に影響を及ぼすことなく、海綿体内のcGMP量を増大
  • 海綿体弛緩増強作用 海綿体の経壁神経刺激による弛緩反応を10nmol/L以上で増強し、100nmol/L以上で弛緩反応の持続時間を延長した。また、SNP及び海綿体内皮細胞に作用してNOを遊離させるメサコリンによる海綿体の弛緩反応を10nmol/L以上で増強。
  • 海綿体内圧増強作用 血圧及び心拍数に影響を及ぼすことなく、骨盤神経刺激及びSNPによる陰茎海綿体内圧の上昇を増強した。




まとめ

まとめ見出し画像

バイスマの有効成分について紹介しました。

バイスマはバイアグラのジェネリック医薬品です。バイアグラと同様の効果があるにもかかわらず、安価に手に入れることができます。

病院やクリニックでのED治療薬の処方に抵抗がある場合は、こちらからご購入をおすすめします。

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