カマグラゼリーの有効成分「シルデナフィル」ってなに?
バイアグラのジェネリック薬品カマグラゼリーの有効成分である「シルデナフィル」の魅力を解説します。ED(勃起不全)のメカニズムから臨床試験に至るまで、データをもとに勃起機能の改善効果を探ります。
お薬通販部スタッフ[監修]

バイアグラのジェネリック医薬品であるカマグラゼリーの有効成分はシルデナフィルです。
こちらではカマグラゼリーの有効成分を解説していきます。
目次
勃起とED

勃起は性的快感や満足な性行為の実現に不可欠な現象で、男性の性的機能に密接に関連しています。
一酸化窒素による血管の拡張や血流の増加は、勃起の持続性や強度にも影響を与えます。
また、一酸化窒素の生成やcGMP(環状グアノシン一リン酸)の代謝には、神経や血管内皮細胞などの様々な要素が関与しています。
ではシルデナフィルがなぜEDの症状改善につながるのか、その理由を見ていきましょう。
有効成分シルデナフィルの作用機序

シルデナフィルは、陰茎海綿体のcGMPを壊す酵素であるPDE5(ホスホジエステラーゼ5型)を選択的に阻害し、神経と海綿体一酸化窒素の刺激により作られた、陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することで、陰茎の筋肉を弛緩させます。
結果として陰茎への血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させるというわけです。
そもそも勃起が起こるメカニズムとは、外部からの性的刺激を受けたときの副交感神経の働きによるものです。
副交感神経のNANA細胞と内皮細胞内でL-アルギニンから、一酸化窒素の合成酵素とL-シトルリンが生成されます。
一酸化窒素が陰茎海綿体平滑筋細胞内で、グアノシン三リン酸が可溶性グアニル酸シクラーゼを介してcGMP(環状グアノシン一リン酸が代謝される一方、陰茎海綿体のcGMPを壊す酵素であるPDE5(ホスホジエステラーゼ5型)も同時に働きます。
cGMPの働きが優位になり、海綿体平滑筋の弛緩に作用すると、海綿体洞への血流が増え、陰茎の勃起に至ります。
有効成分シルデナフィル

カマグラゼリーに含まれるシルデナフィルは、シルデナフィルクエン酸塩(Sildenafil Citrate)が一般的な名称です。
化学名は以下の通りです。
1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate
シルデナフィルの性状は、白色の結晶性の粉末でN,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けないという特徴があり、そのままでは薬剤として機能しません。
そのためバイアグラ錠25mgの場合、シルデナフィルに加えて以下のような添加剤が含まれています。
バイアグラ1錠中の成分
シルデナフィルクエン酸塩35.12mg (シルデナフィルとして25mg)
バイアグラの添加剤
カマグラゼリーの特徴
カマグラゼリーにはシルデナフィルが1包につき100mgが配合されています。
また「Pineapple(パイナップル)」「Orange(オレンジ)」「Strawberry(イチゴ)」「Vanilla(バニラ)」「Banana(バナナ)」「Black Currant(カシス)」「Butterscotch(バタースコッチ)」のフレーバーがそれぞれついており、錠剤が苦手な方にも好まれるゼリー状の薬剤となっています。
勃起不全の改善に関する臨床試験

9人の健康な中年男性にシルデナフィル100mgまたはプラセボを単回経口投与した臨床試験では、シルデナフィルの投与が健康な中年男性の交感神経を介した血管緊張を増加させるという仮説が検証されています。
実験では、シルデナフィルとプラセボの投与後、前腕のアルファ受容体感受性(ノルエピネフリン)、サイクリックAMP媒介血管拡張(イソプロテレノール)、および交感神経媒介血管緊張(フェントラミン)を検査するために上腕内薬物が注入され、血漿ノルエピネフリン濃度を測定するために、治験薬の投与前と投与後60分、および上腕内注入の終了時に血液サンプルを採取して行われました。
結果では、シルデナフィルは、治験薬投与の60分後および治験セッションの終了時に、プラセボと比較して血漿ノルエピネフリンを有意に増加させていることがわかり、シルデナフィルは、健康な中年男性の交感神経を介した血管緊張を増加させていることが検証されています。
まとめ

ここまでカマグラゼリーに含まれる有効成分、シルデナフィルについて紹介してきました。
カマグラゼリーの1袋にはシルデナフィルが100mg含まれており、日本で認可されている用量(25mg or 50mg)よりも多いため、薬効が強く出てしまう可能性が高く、服用時には注意しなければなりません。
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