有効成分ケトコナゾールの作用とは?病気が治る仕組みをわかりやすく説明します

皮膚真菌症の治療で用いられるケトコナゾールは、有効性の高さとさまざまな皮膚真菌症に効果を発揮することから医療現場で多用されているお薬です。この記事では、ケトコナゾールがどんな有効成分であるのか解説します。

お薬通販部スタッフ[監修]

有効成分ケトコナゾールの作用とは?病気が治る仕組みをわかりやすく説明します

ケトコナゾールは、皮膚の真菌症の治療の第一選択となる抗真菌薬の1つであり、有効性が高く重宝されています。

この記事では、ケトコナゾールによる治療のメカニズムや、ほかの外用性抗真菌薬と比べた特徴について解説します。

有効成分ケトコナゾールの特徴

イミダゾール系抗真菌薬の有効成分であるケトコナゾールは、真菌の代謝を阻害することによって治療を行います

ここではケトコナゾールによる治療のメカニズムや化学的な特徴、ほかの抗真菌薬との違いについてご説明します。


治療のメカニズム

ケトコナゾールは、菌類の細胞膜を構成する主成分であるエルゴステロールという物質の生合成を阻害することで皮膚真菌症を治療します

ケトコナゾールは、ラノステロール14α-脱メチル酵素(CYP51)という酵素の働きを阻害します。

CYP51には真菌がエルゴステロールを生合成する際に必須となる14脱メチル化反応を早める作用があり、その反応を促す作用をもつ部分にケトコナゾールの窒素原子が結合します。

窒素原子の結合によって、CYP51のもつエルゴステロールの生合成を促進する作用が阻害され、エルゴステロールの作成を妨げることができます。*1

また真菌のエルゴステロールの生合成反応が妨げられると、代わりに有害なエルゴステロール中間体が作られることに加え、エルゴステロールの不足によって細胞膜の構造や機能に影響が現われます。*2

このような反応により真菌の発育や増殖を防ぎ、治療を実現します






日本でも処方されれているニゾラルクリームと同成分となり、ニゾラールのジェネリック医薬品となります。カンジダ菌などカビの細胞膜は「エルゴステロール」という成分で構成されており、ケトコナゾールはこのエルゴステロールの繁殖を阻害するはたらきがあります。


1箱:5,350円




ケトコナゾールの化学的構造

ケトコナゾールは、イミダゾール環とジクロロベンゼン環を持つお薬であり、化学式ではC26H28Cl2N4O4(分子量:531.43)で示すことができます。

ケトコナゾールが2%含有されている外用薬では、1g中に20mgのケトコナゾールが含まれます。

またケトコナゾールは以前にお薬の使用で副作用が現われた場合には注意が必要です。

ケトコナゾールをはじめとするイミダゾール系抗真菌外用薬では、以前に副作用が出たことがあると、化学的構造が類似している他のイミダゾール系の抗真菌外用薬でも同様の副作用が現われる可能性があります。*3

副作用の経験がある人は使用する際には気をつけましょう。






ケトコナゾールとほかの外用抗真菌剤の違い

外用抗真菌剤はイミダゾール系と非イミダゾール系の2つに分類され、ケトコナゾールはイミダゾール系抗真菌薬に分類されます。

イミダゾール系は、幅広い真菌感染症に対して有効であることが特徴であり、表在性真菌感染症のすべての原因菌に対して効果を発揮します。

イミダゾール系以外の抗真菌薬にはベンジルアミン系やチオカルバメート系、アリルアミン系などの種類があります。

ベンジルアミン系は白癬と癜風に有効であるもののカンジダには有効性がなく、チオカルバメート系は白癬にのみ効果があります。

またアリルアミン系は脂漏性皮膚炎に対しては有効性が証明されていません。

ケトコナゾールは、ほかの抗真菌薬と比べて幅広い真菌感染症に効果を発揮するお薬であると言えます。



まとめ

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ケトコナゾールは、真菌にとって必要不可欠な物質の合成を妨げることで治療を行うお薬です

あらゆる表在性の皮膚真菌症に効果があり、有用性の高いお薬であるといえるでしょう。

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