よくわかる！早漏治療薬プリリジーの有効成分ダポキセチンとは
早漏治療薬「プリリジー」の有効成分について紹介しています。プリリジーの有効成分であるダポキセチンに関する情報や、どのように身体に影響を与えるかなど、専門性の高い情報をわかりやすく説明しています。購入前にこちらを読んで参考にしてください。
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泌尿器・性器 
さ お薬通販部スタッフ[監修]
この記事では、プリリジーの有効成分であるダポキセチンに関する情報や、どのように身体に影響を与えるかなど、詳しく解説しています。
プリリジーの有効成分「ダポキセチン」について解説していきます。
ダポキセチンは、脳内の化学物質であるセロトニンの活動を調節する薬で、体内のセロトニンのバランスを正常化する助けとなります。
このセロトニンは、射精過程に影響を与えると言われています。
ダポキセチンはこのセロトニンのレベルを高めることで、射精までの時間を長くし、早漏の症状を改善します。
そのためプリリジーを服用することで射精の制御力が強化され、射精までの時間が伸び、性的な満足度も向上するでしょう。
プリリジーの服用によっていままで悩んでいた早漏の問題が改善され、性生活に関連するストレスが軽減されるのではないでしょうか。
ダポキセチンの作用機序
ダポキセチンの作用機序をまとめると以下の通りです。
| ポイント | 説明 |
|---|---|
| ノルアドレナリンとセロトニンのバランス不均衡＝早漏になりやすい | 射精に関与し、早漏の方はノルアドレナリンが多すぎるか、セロトニンが不足しているとされています。 |
| ダポキセチンの働き | プリリジーの有効成分で、神経細胞から放出されたセロトニンの再取り込みを阻害し、脳内のセロトニン濃度を高めます。 |
| セロトニンの効果 | ノルアドレナリンの活動を抑制し、興奮状態を落ち着かせ、性的刺激に対する過敏状態を改善し、早漏を予防します。 |
| ダポキセチンと他のSSRIとの比較 | ダポキセチンは他のSSRIと比べて、脳内の射精中枢におけるセロトニン濃度をより高め、早漏に対する効果が高いとされています。 |
早漏の原因として、脳内の神経伝達物質であるノルアドレナリンが過剰に分泌される、あるいはセロトニンが不足することが考えられます。
セロトニン不足によって陰茎が性的刺激に過敏に反応し、早漏となる可能性が高まります。
プリリジーの有効成分ダポキセチンは、セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）で、脳内のセロトニンの量を増やす働きがあります。
セロトニンが増えるとノルアドレナリンの作用が抑制され、陰茎の性的刺激に対する過敏反応が和らぎます。
このダポキセチンの効果によって性的興奮が適切にコントロールされ、早漏が防止されるというわけです。
特にダポキセチンは他のSSRIと比較して、射精時の性的興奮が伝達される脳の部分に対するセロトニンの影響力が強いため、早漏への効果が高いとされています。
有効成分ダポキセチンの特性
ダポキセチンが身体に取り込まれた後どうなるかなど、ダポキセチンの特性をチェックしていきましょう。
| ダポキセチンの特性 | 説明 |
|---|---|
| 吸収 | ダポキセチンは服用後すぐに身体に吸収され、約1～2時間後に体内の最高濃度に達します。吸収率は42%で、30mgと60mgの投与量で比例的に増加します。複数回服用すると、ダポキセチンとその活性代謝物のデスメチルダポキセチンの濃度は、一回だけ服用した場合と比べておよそ50%増加します。 |
| 食事との関係 | 高脂肪食の摂取は、ダポキセチンの最大血漿濃度をわずかに減少させ（10%）、曲線下面積をわずかに増加させ（12%）、ダポキセチンがピーク濃度に達する時間をわずかに遅らせます。これらの変化は臨床的に重要ではなく、よってプリリジーは食事の有無にかかわらず摂取できます。 |
| 分布 | ダポキセチンの99%以上が、ヒトの血清タンパク質に結合します。また、その活性代謝物であるデスメチルダポキセチンの98.5%も、タンパク質と結びついています。ダポキセチンが体内で均一に分布するときの体積は、平均で162リットルです。 |
| 生体内変換 | 研究によれば、ダポキセチンは肝臓と腎臓内の複数の酵素、主にCYP2D6、CYP3A4、フラビンモノオキシゲナーゼの働きによって体内から排除されます。口から摂取した後、ダポキセチンはN-酸化、N-脱メチル化、ナフチルヒドロキシル化、グルクロン酸結合、硫酸化というさまざまな化学反応を経て体内で広く分解されます。また服用した後、体内で一度全体を巡る過程でダポキセチンが代謝されることも示されています。 |
| 排除 | ダポキセチンの主要な代謝物は、主に尿として体外へ排出されます。ダポキセチンの形では尿中に見つけられません。服用後、約1.5時間で半分になり、24時間後には血液中の濃度は最高値の5%以下になります。最終的には約19時間で半分になります。活性を持つ代謝物、デスメチルダポキセチンの半減期も約19時間です。 |
 プリリジーは早漏治療薬の第一選択薬として処方される早漏治療薬です。 1箱：10,900円 |
内臓の障害とダポキセチンの服用について
腎障害患者とダポキセチン
軽度から重度の腎障害を持つ被験者と、正常な腎機能を持つ被験者を対象にしたダポキセチン60mgの一回投与を行った臨床試験では、腎機能が低下がダポキセチンの吸収量（AUC）の変化に影響しないと確認されています。
ただし重度の腎障害を持つ被験者では、ダポキセチンの吸収量が正常な腎機能の被験者の約2倍でした。
肝障害患者とダポキセチン
軽度の肝臓の障害がある患者ではダポキセチンの最大血中濃度が28%下がりますが、全体の吸収率は変わりません。
活性成分の最大血中濃度と吸収はそれぞれ30％と5％少なくなります。
中程度の肝臓の障害がある患者では、ダポキセチンの最大血中濃度はほとんど変わりません（3%減少）が、全体の吸収率は66%増加します。
活性成分の最大血中濃度と吸収はそれぞれほとんど変わらず、2倍になります。
重度の肝臓の障害がある患者では、ダポキセチンの最大血中濃度は42%下がりますが、全体の吸収率は約223%増加したというデータがあります。
このことから重度の腎臓、肝臓障害を持つ方においては、ダポキセチンの吸収率が高くなることがわかっています。
まとめ
ここまでプリリジーの有効成分ダポキセチンを解説してきました。
ダポキセチンに限らず医薬品を服用する際は、その効果や身体でどのように代謝され、排出されるかを理解して服用すると安心です。
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