ザイロリックの有効成分「アロプリノール」とは？

痛風治療薬として有名なザイロリック。その有効成分である「アロプリノール」の働きについて、高尿酸血症・痛風患者の方にもわかりやすく解説します。

記事公開日：2025.04.04

最終更新日：2025.04.04

お薬通販部スタッフ[監修]

痛風や高尿酸血症の治療薬として広く使われているザイロリックの有効成分「アロプリノール」。体内での尿酸生成を抑制する働きを持つこの成分について、その作用の仕組みや特徴、服用時の注意点をわかりやすく解説します。長年の使用実績があり、多くの患者さんの治療に貢献している重要な薬剤です。

高尿酸血症と痛風の関係

私たちの体の中には、「尿酸」と呼ばれる物質が存在し、尿酸は、細胞が生まれ変わる時に出る「プリン体」が分解されて作られます。プリン体は、体内で作られるだけでなく、食べ物からも摂取されます。

通常、尿酸は血液に溶け、腎臓でろ過されて尿として排出されます。

しかし、何らかの原因で尿酸が作られすぎたり、排出量が減ったりすると、血液中の尿酸値が高くなってしまいます。これが「高尿酸血症」です。
高尿酸血症の状態が続くと、血液中に溶けきれなくなった尿酸は、針状の結晶となって関節などに溜まり始めます。

そして、ある日突然、足の親指の付け根などの関節が赤く腫れ上がり、激しい痛みを引き起こします。

これが「痛風発作」です。痛風発作は、激しい痛みを伴い、日常生活に大きな支障をきたします。

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ザイロリックの有効成分「アロプリノール」は、体内で尿酸が作られるのを抑え、血液中の尿酸値を下げる効果があります。

痛風の治療や予防に用いられています。

では、アロプリノールはどのようにして尿酸値を下げるのでしょうか？私たちの体内では、プリン体という物質が分解されて尿酸が作られます。

この分解を助けるのが「キサンチンオキシダーゼ」という酵素です。アロプリノールは、このキサンチンオキシダーゼの働きを抑えることで、尿酸の生成を抑えます。

アロプリノールは体内で分解されると、「オキシプリノール」という物質に変化します。
このオキシプリノールも、アロプリノールと同様にキサンチンオキシダーゼの働きを阻害し、尿酸値を下げる効果があります。

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健康な成人がアロプリノールを服用すると、約2時間後に血液中のアロプリノールの濃度がピークに達し、その半減期は約1.6時間です。

一方、代謝物であるオキシプリノールは、約4.6時間後に血中濃度がピークとなり、半減期は約17.1時間とアロプリノールよりも長く続きます。

アロプリノールは、一部は未変化体のまま、残りはオキシプリノールに代謝されて肝臓で分解されながら効果を発揮し、最終的には尿として体外に排出されます。

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アロプリノールを服用するにあたって、いくつか注意しておきたい点があります。

急性痛風発作がおさまってから服用を開始する
アロプリノールの服用を開始した直後は、体内の尿酸値が急激に変動するため、一時的に痛風発作が悪化することがあります。そのため、急性痛風発作が治まってから服用を開始することが重要です。
水分を十分に摂る
尿酸は尿として排出されるため、水分を十分に摂ることで尿量を増やし、尿酸の排出を促すことが重要です。1日に2L以上の水分摂取が推奨されています。
副作用に注意する
アロプリノールには、発疹、食欲不振、胃部不快感、下痢、全身倦怠感など、様々な副作用が現れる可能性があります。副作用が気になる場合は、医師または薬剤師に相談しましょう。
他の薬剤との相互作用に注意
薬によっては、アロプリノールとの相互作用で効果が強まったり弱まったりすることがありますので服用前に必ず確認するようにしてください。