早漏治療薬ロックスゼリーを使うとどれくらい長持ちする？作用時間を解説
早漏治療薬「ロックスゼリー」の作用時間について紹介しています。ロックスゼリーの使用に際し、有効成分リドカインの薬理作用や薬物動態といった専門知識など、役に立つ情報を掲載しています。ロックスゼリーの購入前にこちらを読んで参考にしてください。
早漏 
泌尿器・性器 
か お薬通販部スタッフ[監修]
ロックスゼリーを使用してから効果が出るまでの目安時間と、持続時間について解説していきます。
またロックスゼリーの有効成分であるリドカインの薬理作用、薬物動態の詳細をまとめましたので、使用時の参考にしてください。
この記事では、ロックスゼリーを使用してから効果が出るまでの目安時間と、持続時間について解説していきます！
ロックスゼリーの作用時間
ロックスゼリーは塗布してから約15分で効果を発揮します。この効果は約30分から2時間続きます。
ただし、効果の発現時間や持続時間は、使用者の体調や体格によって異なることがあります。
ロックスゼリーに含まれる薬品「リドカイン」とは
リドカインは局所麻酔薬の一種です。神経伝達を一時的に麻痺させ、痛みや感覚を和らげる効果があります。
早漏防止薬に含まれる場合、塗布して利用することで性的刺激の伝達が緩和され、射精までの時間を延長します。
また、痛み止めとしても利用されているほか、抗不整脈薬としても使われ、神経痛や手足の痺れにも効果がある薬品です。
リドカインは2分で効果が出る？
リドカインの薬理作用を見ていきましょう。
作用発現時間（効果が発現するまでの時間）は2分と記載されている通り、即効性があることがわかります。
服用タイプの早漏治療薬とは異なり、すぐに利用できる点は塗布タイプの早漏治療薬のメリットです。
| 項目 | 詳細 |
|---|---|
| 作用部位 | 局所の神経線維 |
| 作用機序 | リドカイン塩酸塩は、神経膜のナトリウムチャネルをブロックし、神経における活動電位の伝導を可逆的に抑制し、知覚神経及び運動神経を遮断する局所麻酔薬 |
| 麻酔効果・作用時間 | リドカイン塩酸塩の表面・浸潤・伝達麻酔効果は、プロカイン塩酸塩よりも強く、作用持続時間はプロカイン塩酸塩よりも長い |
| 作用発現時間 | 5~10mL（膀胱鏡検査時、尿道麻酔）2 分 |
| 作用持続時間 | 約30分 |
リドカインの薬物動態
リドカインに関する詳細を下記の通りまとめました。
リドカインが体内に入ってから消失するまでの時間は、高齢者の方が長くなっています。
| パラメータ | 値 | 詳細 |
|---|---|---|
| 最高血中濃度到達時間 | 約15分 | 患者に2%リドカイン液（リドカイン塩酸塩約25mg）を気管内挿管時に使用したときの Tmax は約 15 分です。 |
| 消失半減期（高齢者） | 140分 | 高齢者にリドカイン塩酸塩50mgを静脈内投与後の終末相半減期は140分を示し、若齢者の81分に比べて延長しました。 |
| 中毒域 | 5～10μg/mL以上 | リドカインの血中濃度が5～10μg/mL以上になると、中毒症状が発生する可能性があります。 |
| バイオアベイラビリティ（服用した薬物が全身循環に到達する割合をあらわす定数） | 約35% | 外国人データ、経口投与時のバイオアベイラビリティは約35％となっています。 |
| クリアランス | 0.95L/min | 外国人データでは、静脈内投与時のクリアランスは0.95L/minとなっています。 |
| 分布容積 | 91L | 外国人データ、静脈内投与時の分布容積は91Lとなっています。 |
| 血液－脳関門通過性 | 2～4 分遅れてピークに達する | 静脈内投与時の脳静脈、脳脊髄液中リドカイン濃度は、動脈血中濃度のピークに達する時間よりそれぞれ 2～4 分遅れてピークに達し、以後三者同様の減少経過をとり、血液-脳関門を容易に通過すると考えられます。 |
| 血液－胎盤関門通過性 | 母体血漿中濃度の比は0.5～0.7 | 妊婦にリドカイン塩酸塩を硬膜外投与したとき、臍帯静脈血液中濃度と母体血漿中濃度の比は 0.5～0.7 で、胎盤を通過するとされています。 |
| 乳汁への移行性 | 乳汁中濃度は血清中濃度の約30% | 授乳期のヒトにリドカイン塩酸塩を50mg硬膜外投与し乳汁中への移行を調査したところ、乳汁中濃度は血清中濃度の約30%でありました。乳汁中で投与後30分で最大となり60分後急速に低下しました。 |
| 髄液への移行性 | 脳脊髄液中濃度は血中濃度の53.2±7.3% | イヌにリドカイン塩酸塩を静脈内投与し30分後に動脈血と脳脊髄液を採取し、脳脊髄液中濃度は血中濃度の53.2±7.3%であったとの報告があります。 |
| 初回通過効果の割合 | 約70% | ヒト肝でのリドカインの初回通過効果は約70％であるとの報告があります。これは、口から摂取したリドカインが一度肝臓を通過する際にその70％が代謝され、結果として血流中に出るリドカインの量が元の30％に減少することを示しています。 |
| 排泄率 | 24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8% | 外国人健康人に3H標識リドカイン塩酸塩250mgを経口投与したとき、24時間後までの尿中放射能排泄率は投与量の83.8%、未変化体は投与量の2.8％であったとの報告があります。 |
| 血液透析での除去 | 血液透析でほとんど除去されない | リドカインは血液透析でほとんど除去されないとの報告があります。これは、血液透析が主に水溶性の小分子を除去するのに対し、リドカインは脂溶性のため、血液透析での除去が困難であると考えられます。 |
まとめ
ここまでロックスゼリーの作用時間と有効成分リドカインの薬理作用を解説してきました。
ロックスゼリーは即効性が高く、皮膚に塗布するだけで簡単に利用できる早漏治療薬として人気が高い医薬品です。
おすすめ商品
この記事を書いた人
お薬通販部スタッフ
