有効成分ブスピロンとは？バスピンの主成分について解説！
バスピンに含まれる有効成分はブスピロンです。ブスピロンは、他の抗不安薬よりも副作用が少ないことや離脱症状が軽いことで、安全性が高いという特徴があります。ここでは、有効成分ブスピロンの開発の経緯と作用メカニズムについて解説します。
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不安障害に対する薬物療法として、使用される有効成分ブスピロンはバスピンの主成分です。
ブスピロンは歴史が古い化学物質で、これまでに多くの検証がなされています。
ここでは、ブスピロンが開発された経緯や作用メカニズムについて詳しく解説していきます。また、ブスピロンの効果が発現するまでの時間や化学的な特性についても紹介します。
目次
バスピンの有効成分ブスピロンの開発の経緯
バスピンの有効成分であるブスピロンは抗不安薬ですが、他の抗不安薬と比較して副作用が少ない点や依存性が低いため離脱症状が少ないという点に利点があります。
ここでは、ブスピロンが開発される経緯について紹介します。
ブスピロン以前の抗不安薬の問題点
不安障害に対する有効な治療方法として、1950年代にベンゾジアゼピン系の抗不安薬が開発されました。
ベンゾジアゼピン系の抗不安薬は、不安障害に効果が高く現在でも使用される薬です。
しかし、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬は、依存性が高く、離脱症状が重いという問題点があり、使用に関しては慎重になる必要があります。
ブスピロン開発の始まり
依存性が低く、離脱症状が少ない抗不安薬を探す過程で開発されたのが、バスピンに含まれるブスピロンです。
ブスピロンは、1968年に合成され、抗不安薬として1986年に全般性不安障害に対する効果を期待されて承認を受けて、治療方法として使用が開始されました。
ベンゾジアゼピン系の抗不安薬による副作用や離脱症状に気をつける必要がある場合によく使用される薬という立場を得ました。
バスピンの有効成分ブスピロンの作用メカニズム
バスピンに含まれるブスピロンは、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬とは、違う作用メカニズムを持っています。
そのため、副作用が少なく、離脱症状も少ないという特徴があります。ここでは、ブスピロンの作用メカニズムについて解説していきます。
ブスピロンによる抗不安効果のメカニズム
有効成分ブスピロンは、セロトニン5HT1a受容体に作用することで、神経伝達物質のセロトニン濃度を安定させる効果があります。
これにより、扁桃体や脳内の不安・恐怖回路におけるセロトニン作動性活動を増加させます。
このメカニズムにより不安障害に対して効果を発揮します。
また、この作用メカニズムでは、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬のような鎮静作用や筋弛緩作用が起きないため、副作用が少なくなります。
 バスピンは、インタスファーマ社が開発した抗不安薬で、バスパーのジェネリック医薬品です。非ベンゾジアゼピン系で不安障害やうつ病の方に処方されることもありますが睡眠改善効果もあることから不眠症の方にも使用されます。なんとなく不安を感じたり、緊張で睡眠不足が続く場合に脳内の緊張状態をほぐして入眠しやすくします。 1箱：5,650円～ |
バスピンの有効成分ブスピロンの効果が発現するまでの時間
バスピンに含まれるブスピロンの効果が発現するまでの時間について説明します。
まず、ブスピロンは迅速に吸収されます。血中濃度のピークは服用後40～90分以内に達します。
また、ブスピロンの消失半減期は約2～3時間です。
つまり、ブスピロンは、服用後1時間半後までに効果が最大になり、その後約2～3時間から徐々に効果が少なくなっていきます。
バスピンの有効成分ブスピロンの化学的特性
ブスピロンは、ブスピロン塩酸塩錠として使用され、ブスピロン塩酸塩錠は白色の結晶性粉末で、水に非常に溶けやすい性質を持ちます。
また、メタノールや塩化メチレンにもよく溶けます。
ブスピロン塩酸塩錠の分子量は422で、分子式はC21H31N5O2•HClです。
まとめ
ここまで、バスピンに含まれる有効成分ブスピロンについて解説してきました。
ブスピロンは、歴史のある化学物質で1968年に初めて合成された物質で、これまでに多くの検証がなされている物質です。
ブスピロンの作用メカニズムは、ベンゾジアゼピン系の抗不安薬とは違うメカニズムを持っているため、副作用が少なく、離脱症状も少ないという特徴があります。
このブスピロンを含んでいるバスピンは安全性が高い抗不安薬として使用できます。
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